截至2022年底，全球已有15款抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugate，ADC）获得批准上市，其中5款产品的配方中添加了组氨酸。以下是这五款药物的详细信息：

1. Padcev

Padcev是一种首创的ADC药物，专门靶向在膀胱癌中高表达的细胞表面蛋白Nectin-4。此药物由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒性药物MMAE（单甲基奥瑞他汀E）偶联而成。Nectin-4在多种实体瘤中高度表达，包括尿路上皮癌。2019年12月，Padcev获得美国FDA的加速批准，用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。它是全球首个获得批准用于这一人群的ADC药物。Padcev的配方包括20mM的组氨酸、55mg/mL的二水合海藻糖和0.2mg/mL的吐温20，剂型为冻干粉，pH值约为6.0。组氨酸在配方中主要作为pH缓冲体系发挥作用。

2. Enhertu

Enhertu 于2023年2月24日获得中国国家药品监督管理局的批准上市，它是由阿斯利康与**三共联合开发的一款专门靶向HER2的ADC药物，商品名为优赫得（Fam-Trastuzumab deruxtecan，T-DXd）。截至目前，该药物在全球至少获得5项适应症的批准。2022年4月，优赫得被纳入突破性药品种类名单，并于同年提交新药上市申请，获得优先审评。其配方信息如下：25mM的组氨酸、90mg/mL的蔗糖和0.3mg/mL的吐温80，剂型为冻干粉，pH约为5.5。组氨酸在此配方中也担任pH缓冲的角色。

3. Zynlonta

Zynlonta 是美国FDA批准的靶向CD19的ADC药物，由人源化单克隆抗体与PBD二聚体偶联而成。一旦结合CD19表达细胞，loncastuximabtesirine便会被内化并释放PBD基于的药物。此药物获得FDA的孤儿药资格，适用于复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤和套细胞淋巴瘤患者。其配方信息为：30mM组氨酸、599mg/mL的蔗糖和0.2mg/mL的吐温20，剂型同样为冻干粉，pH约为6.0，组氨酸在此配方中主要作为pH缓冲剂。

4. 爱地希

爱地希（维迪西妥单抗）是中国药监局于2021年6月9日批准的原创性ADC药物，适用于接受过两种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌患者。这次的批准标志着中国在ADC药物领域的自主创新，填补了全球HER2过表达胃癌后线治疗的空白。该药的配方包含10mM组氨酸、437.2mg/mL甘露醇、205.4mg/mL蔗糖和0.2mg/mL吐温80，形式为冻干粉，pH值在61至63之间。组氨酸在配方中主要用于pH缓冲。

5. Tivdak

Tivdak（tisotumabvedotin-tftv）是在2021年9月获得FDA加速批准的抗体偶联药物，适用于化疗期间或之后发生病情进展的复发性或转移性宫颈癌患者。此药物靶向组织因子（TF），与多种实体瘤的生长、血管生成和恶性预后的相关性显著。其配方信息为：30mM组氨酸、30mg/mL甘露醇和30mg/mL蔗糖，剂型为冻干粉，pH值约为6.0。组氨酸在此配方中同样发挥pH缓冲作用。