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南宫28生物医疗中的组氨酸应用与抗体偶联药物

来源:国伟娟 日期:2025-02-25

截至2022年底,全球已有15款抗体偶联药物(Antibody-Drug Conjugate,ADC)获得批准上市,其中5款产品的配方中添加了组氨酸。以下是这五款药物的详细信息:

南宫28生物医疗中的组氨酸应用与抗体偶联药物

1. Padcev

Padcev是一种首创的ADC药物,专门靶向在膀胱癌中高表达的细胞表面蛋白Nectin-4。此药物由靶向Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒性药物MMAE(单甲基奥瑞他汀E)偶联而成。Nectin-4在多种实体瘤中高度表达,包括尿路上皮癌。2019年12月,Padcev获得美国FDA的加速批准,用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。它是全球首个获得批准用于这一人群的ADC药物。Padcev的配方包括20mM的组氨酸、55mg/mL的二水合海藻糖和0.2mg/mL的吐温20,剂型为冻干粉,pH值约为6.0。组氨酸在配方中主要作为pH缓冲体系发挥作用。

2. Enhertu

Enhertu 于2023年2月24日获得中国国家药品监督管理局的批准上市,它是由阿斯利康与**三共联合开发的一款专门靶向HER2的ADC药物,商品名为优赫得(Fam-Trastuzumab deruxtecan,T-DXd)。截至目前,该药物在全球至少获得5项适应症的批准。2022年4月,优赫得被纳入突破性药品种类名单,并于同年提交新药上市申请,获得优先审评。其配方信息如下:25mM的组氨酸、90mg/mL的蔗糖和0.3mg/mL的吐温80,剂型为冻干粉,pH约为5.5。组氨酸在此配方中也担任pH缓冲的角色。

3. Zynlonta

Zynlonta 是美国FDA批准的靶向CD19的ADC药物,由人源化单克隆抗体与PBD二聚体偶联而成。一旦结合CD19表达细胞,loncastuximabtesirine便会被内化并释放PBD基于的药物。此药物获得FDA的孤儿药资格,适用于复发/难治性弥漫大B细胞淋巴瘤和套细胞淋巴瘤患者。其配方信息为:30mM组氨酸、599mg/mL的蔗糖和0.2mg/mL的吐温20,剂型同样为冻干粉,pH约为6.0,组氨酸在此配方中主要作为pH缓冲剂。

4. 爱地希

爱地希(维迪西妥单抗)是中国药监局于2021年6月9日批准的原创性ADC药物,适用于接受过两种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌患者。这次的批准标志着中国在ADC药物领域的自主创新,填补了全球HER2过表达胃癌后线治疗的空白。该药的配方包含10mM组氨酸、437.2mg/mL甘露醇、205.4mg/mL蔗糖和0.2mg/mL吐温80,形式为冻干粉,pH值在61至63之间。组氨酸在配方中主要用于pH缓冲。

5. Tivdak

Tivdak(tisotumabvedotin-tftv)是在2021年9月获得FDA加速批准的抗体偶联药物,适用于化疗期间或之后发生病情进展的复发性或转移性宫颈癌患者。此药物靶向组织因子(TF),与多种实体瘤的生长、血管生成和恶性预后的相关性显著。其配方信息为:30mM组氨酸、30mg/mL甘露醇和30mg/mL蔗糖,剂型为冻干粉,pH值约为6.0。组氨酸在此配方中同样发挥pH缓冲作用。

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